פסלודקס

Faslodex, Fulvestrant

פסלודקס היא תרופה הורמונאלית, המשמשת לטיפול קו שני או שלישי בנשים לאחר גיל המעבר, החולות בסרטן שד מתקדם, שמחלתן חזרה או התפתחה במהלך או לאחר טיפולים הורמונאליים בתרופות אחרות. כמו כל תרופה הורמונאלית, פסלודקס יעילה בעיקר אצל נשים שהגידול שלהן הוא תלוי הורמונים.

באוגוסט 2017 הרחיב ה  – FDA את ההתוויה של פסלדוקס גם כטיפול קו ראשון בנשים לאחר המנופאוזה, עם סרטן שד רגיש להורמונים (+HR ) ו – HER2 שלילי, מתקדם מקומית או  סרטן שד גרורתי.

ייחודה של התרופה בהיותה הטיפול ההורמונאלי הראשון והיחיד מקבוצה של תכשירים, הפועל כאנטגוניסט בלבד לקולטן לאסטרוגן, ללא פעילות אגוניסטית. התרופה פועלת על ידי חסימת הקשר בין האסטרוגן לבין הקולטנים שלו על פני הגידול. התרופה נקשרת לקולטני האסטרוגן שבתאים ומשמידה אותם, וכך מונעת את השפעת האסטרוגן על הגידול.

כתוצאה מכך, קולטני האסטרוגן משנים צורה ותפקודם נפגע. בהיעדר קולטני אסטרוגן פעילים אין האסטרוגן מסוגל לאותת לתאי סרטן השד להתפתח.

הטיפול בפסלודקס בסרטן שד מתקדם מאפשר להאריך את הזמן בו הגידול רגיש לטיפול הורמונאלי, ובכך הוא עשוי לדחות את הטיפול הכימותרפי ולעיתים אף מאפשר להימנע ממנו.

פסלודקס בהשוואה לתרופות ההורמונאליות הנפוצות

פסלודקס משתייכת לקבוצת התרופות ERDs Estrogen-Receptor Downregulators. מנגנון הפעולה של התרופה – הריסת קולטני האסטרוגן שבתאי סרטן השד.

טמוקסיפן – משתייכת לקבוצת ה- SERMs Selective Estrogen-Receptor Modulators. התרופה מונעת את קישור האסטרוגן לתאי סרטן השד, אך במקביל פועלת על תאים אחרים כגון תאי רירית הרחם ולכן גורמת לתופעות לוואי רבות יותר.

ארימידקס – משתייכת לקבוצת התרופות מעכבות הארומטאז (הכוללת גם את התרופות פמרהוארומזין). מונעת את היווצרות האסטרוגן על ידי הפסקת תהליך ההמרה של האנדרוגנים.

בגלל דרכי הפעולה השונות של שלוש תרופות אלו ניתן להשתמש בהן ברצף מבלי לפגוע ביעילותן.

הטיפול בפסלודקס נמצא יעיל במקרים בהם טיפול הורמונאלי קודם בסרטן השד חדל מלהשפיע (טמוקסיפן, מעכבי ארומטאז) והמחלה התקדמה. פסלודקס אינה גורמת לאותן תופעות הלוואי העלולות להיגרם מטיפול בטמוקסיפן, ביניהן סרטן רירית הרחם, היות ובניגוד לטמוקסיפן, פסלודקס אינה פועלת על תאי רירית הרחם (פעילות פסלודקס היא אנטגוניסטית, כלומר היא מנטרלת את פעילות האסטרוגן, בעוד שפעילות הטמוקסיפן היא אגוניסטית, החומר מתחבר לקולטנים על תאים כדי לייצר תגובה ביוכימית).

פסלודקס 250 מ"ג  (שהוא המינון הקודם של פסלודקס, שהוחלף למינון של 500 מ"ג) נבדקה בשני ניסויים קליניים בינלאומיים באירופה ובצפון אמריקה בהשתתפות 851 חולות סרטן שד מתקדם לאחר גיל המעבר, שמחלתן התקדמה לאחר נטילת טמוקסיפן. בניסויים נמצא כי יעילות הטיפול בפסלודקס בהשוואה לארימידקס היתה דומה, עם יתרון קל לפסלודקס בהשהיית חזרת המחלה. רמת הבטיחות של שתי התרופות נמצאה דומה. תופעת הלוואי של כאבי פרקים נמצאה פחותה בפסלודקס. ניסויים קליניים שלב III שתוצאותיהם פורסמו בדצמבר 2006 הוכיחו שלפסלודקס רמת יעילות ובטיחות דומה לאלו של ארומזין (תרופה מעכבת ארומטאז).

על פי מחקרים, הכפלת המינון הנהוג של 250 מ"ג לטיפול למינון של 500 מ"ג לטיפול הוכיחה יעילות גבוהה יותר, וזאת ללא החמרה של הרעילות ותופעות הלוואי:

מחקר  CONFIRM שתוצאותיו התפרסמו באוקטובר 2010 עסק בטיפול בפסלודקס בסרטן שד מתקדם בקו שני. המחקר השווה בין שני המינונים ומצא כי מינון 500 מ"ג הראה ירידה של 20% בסיכון להתקדמות המחלה בהשוואה למינון 250 מ"ג, הארכת התועלת הקלינית בשלושה חודשים וכן ירידה של  16% בסיכון לתמותה, בהשוואה למינון הקודם של 250 מ"ג.

מחקר FIRST שתוצאותיו התפרסמו ב-2009, השווה בין פסלודקס במינון 500 מ"ג לבין ארימידקס, בטיפול בסרטן שד מתקדם בקו ראשון. המחקר הראה כי הטיפול בפסלודקס האריך את הזמן עד להתקדמות המחלה בהשוואה לארימידקס, ולא נצפו הבדלים משמעותיים בין השתיים מבחינת תופעות הלוואי.

כיצד ובאילו מקרים ניתנת התרופה

לפי הגדרות סל הבריאות, פסלודקס ניתנת לחולות סרטן שד מתקדם הרגיש להורמונים בקו טיפולי שני, תוך כדי או לאחר התקדמות המחלה בטיפול הורמונאלי בקו ראשון.

הרחבה של מסגרת הסל – החל משנת 2018:

  • קו טיפול ראשון אנדוקריני עבור חולות שמחלתן התקדמה גם מעל לשנה מסיום הטיפול המשלים.
  • קו טיפול ראשון אנדוקריני עבור חולות שטרם קיבלו טיפול אנדוקריני למחלתן.

פסלודקס ניתנת בצורה של זריקה לשריר, לרוב לאזור הישבן. הזריקה עשויה להיות מלווה בצריבה והתנפחות זמנית. מינון התרופה קבוע ואינו תלוי במשקל הגוף של המטופלת. משך השימוש בתרופה מותנה בתנאים הספציפיים של כל מטופלת אך ניתן להשתמש בתרופה למשך חודשים רבים ואף שנים.

בעקבות המחקרים על יעילות המינון הכפול, משרד הבריאות בישראל עדכן החל מאוקטובר 2010 את המינון של התרופה מ-250 מ"ג לטיפול ל-500 מ"ג לטיפול (כל טיפול ניתן בשתי זריקות). הטיפול ניתן אחת לחודש, כאשר במהלך החודש הראשון ניתן טיפול נוסף (שבועיים לאחר הטיפול הראשון).

התרופה במינון המעודכן של 500 מ"ג זמינה בכל קופות החולים ע"פ מרשם אונקולוג.

חשוב לדעת

פסלודקס מתאימה אך ורק לנשים לאחר סיום המחזור ובשום מקרה אין לתת אותה לנשים שעדיין פוריות.

יש להיזהר במתן התרופה לנשים בעלות תפקוד ירוד של הכבד והכליות.

אין להשתמש בתרופה בנשים המדממות בקלות, נשים עם רמת טסיות דם נמוכה, או נשים המטופלות במדללי דם.

יעילות התרופה בנויה על מחזוריות של ארבעה שבועות. משום כך חשוב להקפיד לקבל את הזריקה במועדים קבועים. תנודה של יום או יומיים לכאן או לכאן אינה משמעותית.

כמו לגבי כל תרופה, יש לדווח לרופא המטפל על כל התרופות והתכשירים (כולל תכשירים טבעיים) בהם את משתמשת לפני התחלת הטיפול בפסלודקס.

מהן תופעות הלוואי של התרופה

לכל תרופה תיתכנה תופעות לוואי, וכל מטופלת מגיבה בצורה שונה. משום כך חשוב לזכור שאין הכרח שתסבלי מהתופעות הנמנות כאן, מחלקן או מכולן .

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר עליהן דווח במהלך הניסויים הקליניים שנערכו בפסלודקס הן: בחילות, הקאות, עצירות, שלשולים, כאבי בטן, אבדן תיאבון, קשיי הירדמות, חולשה, כאבי ראש, כאבי גב, כאבי עצמות, גלי חום, צריבה בגרון, צריבה והתנפחות זמנית במקום ההזרקה.

למרות שזהו טיפול הורמונאלי ולא כימותרפי, אירעה נשירת שיער אצל 1.2% מהמטופלות בתרופה.

תיתכנה תגובות אלרגיות למרכיבי התרופה, ובמידה ותופעות כאלו מופיעות יש לדווח עליהן מיד לרופא המטפל.

ההשלכות של התרופה על בריאות העצם של המטופלות עדיין נחקרות.

היות ופסלודקס אינה משפיעה על הורמוני המוח המשמשים כמעוררים לטרמוסטט של הגוף, מטופלות בתרופה זו סובלות פחות מתופעות לוואי דמויות תופעות גיל המעבר – גלי חום, יובש בנרתיק, תנודות במצבי רוח וכו'.

להרחבה על התמודדות עם תופעות הלוואי של הטיפולים

 

 

מקורות

Faslodex – AstraZeneca

FDA

Centerwatch

Netdoctor.uk

JCO 20.9.2009

JCO 20.10.2010

OncLive 28.8.2017

לראש הדף>>>

עודכן לאחרונה בדצמבר 2017

 

 


הבהרה
אין לראות בתכנים המופיעים בעמוד זה משום המלצה ו/או חוות דעת רפואית על שימוש בתרופה.
לפני כל שימוש בתרופה, יש להתייעץ ברופא או גורם מקצועי אחר ולעיין בעלון הצרכן. יש לפעול רק על-פי ההנחיות.

 

Share

פסלודקס

שינוי גודל גופנים
ניגודיות